Medición rápida y no-destructiva de impuridades polimórficas en tabletas medicinales

En el proceso de fabricación de tabletas medicinales, la fuerza de compresión a veces causa cambios desfavorables, como reacciones química entre ingredientes activos y aditivos; deshidratación; transformación polimórfica de los ingredientes activos, etc. Hay grandes demandas para determinar la cantidad de impuridades polimórficas y determinar si el sistema cristalino del ingrediente activo se mantiene al mismo tiempo que se mantiene la forma de las tabletas.

El método de transmisión de haz paralelo del sistema XRD general es un método eficaz para observar cambios en el sistema cristalino y el grado de cambio sin moler la tableta. Niveles bajos de impuridades polimórficas en los ingredientes activos de una tableta son detectables un solo unos minutos, incluso si el contenido es del orden de 1% en peso. Las impuridades polimorfo a niveles de menos de 0.5% son cuantitativamente detectables solo cuando se miden los ingredientes farmacéuticos.

La teofilina mono-hidrata se añadió a la teofilina anhidra como pseudo-impuridad polimórfica. También se añadió un excipiente estándar (lactosa/mezcla de búsqueda) intensity countsen proporciones de peso de 1 -2. Tabletas de 3mm de grosor y 6mm de diámetro fueron formadas de la mezcla. Después se realizó una medición mediante difracción de rayos X con transmisión de acuerdo usando el sistema de difracción multipropósito Ultima IV. Como se puede ver en la Figura, aun cuando la tableta medicinal contiene solo 1% de peso de mono-hidrato (0.3% del peso total de la tableta), el sistema detecta impuridades con medidas de alrededor de 9 minutos (Generador de rayos X: 50 kV, 300mA).



Ultima IV representa el sistema estado del arte dentro de los sistemas multiuso de difracción de rayos X (DRX o XRD). Incorporando la tecnología patentada de la óptica transversal del haz (CBO) de Rigaku para instalarse y alinearse permanentemente, y permitir enfoque de geometrías y paralelos seleccionables por el usuario; el difractómetro de rayos X Ultima IV puede realizar muchas mediciones diferentes ... rápidamente... Read more...